Jak kratom působí na neurony a mozek

Tento text vysvětluje, co se v mozku děje po užití kratomu a proč jeho hlavní látky — mitragynin a 7-hydroxymitragynin — mohou měnit bolest, náladu, klid, motivaci, soustředění, toleranci i abstinenční příznaky.

Cílem není kratom propagovat ani démonizovat, ale srozumitelně popsat biologický mechanismus. Mozek není jednoduchý vypínač, kde jedna látka způsobí jeden přesný efekt. Je to síť miliard nervových buněk, které spolu komunikují elektrickými a chemickými signály. Kratom do této komunikace vstupuje hlavně přes opioidní receptorový systém, ale jeho účinky nejsou omezené jen na něj.

 

Co je kratom

Kratom je označení pro listy tropické rostliny Mitragyna speciosa. Tato rostlina pochází hlavně z jihovýchodní Asie, například z oblastí Thajska, Indonésie, Malajsie, Myanmaru nebo Papuy-Nové Guineje. V tradičním prostředí se listy kratomu používaly různými způsoby — například žvýkáním, přípravou čaje nebo sušením a mletím na prášek.

Z biologického hlediska je kratom zajímavý tím, že obsahuje velké množství chemických látek zvaných alkaloidy. Alkaloid je přírodní dusíkatá látka, kterou rostlina vytváří jako součást svého metabolismu. Mnoho alkaloidů působí na nervový systém člověka. Mezi známé alkaloidy patří například kofein v kávě, nikotin v tabáku nebo morfin v opiu.

V kratomu bylo popsáno mnoho různých alkaloidů, ale z hlediska účinků na mozek se nejčastěji mluví hlavně o dvou:

Následující tabulka stručně srovnává dvě nejčastěji zmiňované látky v kratomu: mitragynin a 7-hydroxymitragynin.

Účinky kratomu nejsou u všech lidí stejné. Záleží na několika faktorech:

• dávce — nižší a vyšší dávky mohou působit rozdílně,
• složení konkrétního produktu — různé šarže a produkty mohou mít odlišný obsah alkaloidů,
• citlivosti člověka — genetika, tělesná hmotnost, metabolismus, psychický stav a předchozí zkušenosti hrají roli,
• četnosti užívání — jednorázové užití působí jinak než pravidelné každodenní užívání,
• kombinacích s jinými látkami — alkohol, benzodiazepiny, opioidy, sedativa nebo jiné tlumivé látky mohou rizika výrazně zvyšovat.

Jednoduše řečeno: kratom není jedna čistá látka. Je to rostlinný materiál s proměnlivým složením, jehož účinky vznikají kombinací více látek, přičemž největší pozornost se věnuje mitragyninu a 7-hydroxymitragyninu.

 

 

Co jsou mitragynin a 7-hydroxymitragynin

Mitragynin a 7-hydroxymitragynin jsou přírodní alkaloidy obsažené v kratomu. Abychom pochopili jejich působení, je dobré si nejprve vysvětlit, co znamená slovo alkaloid.

Alkaloid je chemická látka rostlinného původu, která často ovlivňuje nervový systém. Rostliny tyto látky nevytvářejí proto, aby působily na člověka, ale například jako ochranu před hmyzem, plísněmi nebo býložravci. Lidský nervový systém však může na některé alkaloidy reagovat velmi silně, protože se dokážou vázat na receptory v mozku.

Mitragynin je hlavní alkaloid v kratomu. To znamená, že se v běžném listovém materiálu obvykle vyskytuje ve vyšším množství než ostatní aktivní alkaloidy. Je považován za jednu z hlavních látek, které stojí za typickými účinky kratomu.

7-hydroxymitragynin se v přirozeném kratomovém listu obvykle nachází v menším množství. Přesto může být farmakologicky velmi významný, protože má silnější vztah k některým opioidním receptorům, hlavně k μ-opioidnímu receptoru, který si podrobně vysvětlíme později.

Je důležité rozlišovat dvě věci:

1. Látka se váže na opioidní receptory.
2. Látka je klasický opioid typu morfinu.

To není totéž.

Když řekneme, že mitragynin nebo 7-hydroxymitragynin působí na opioidní receptory, znamená to, že se dokážou navázat na určité receptory v nervovém systému, které se podílejí na vnímání bolesti, odměny, stresu a nálady. Neznamená to automaticky, že jsou ve všem stejné jako morfin, heroin nebo oxykodon.

Představme si receptor jako zámek. Morfin je jeden typ klíče. Mitragynin je jiný typ klíče. Oba mohou nějak pracovat se stejným zámkem, ale nemusí ho otevírat stejným způsobem, stejnou silou ani se stejnými následky.

Mitragynin se často popisuje jako látka s atypickým opioidním působením. To znamená, že některé jeho účinky se překrývají s opioidním systémem, ale jeho celkový profil je složitější. Kromě opioidních receptorů může ovlivňovat i jiné systémy, například adrenergní nebo serotoninové signály. Adrenergní systém souvisí například s bdělostí, stresem a aktivací těla. Serotoninový systém se podílí mimo jiné na náladě, spánku, úzkosti a vnímání bolesti.

7-hydroxymitragynin je oproti tomu z hlediska opioidních receptorů výrazně silnější. Proto je důležité odlišovat běžný přírodní listový kratom od produktů, které mohou být koncentrované, obohacené nebo upravené tak, že obsahují vyšší podíl 7-hydroxymitragyninu. U takových produktů může být riziko opioidně podobných účinků, tolerance a závislosti vyšší.

 

Co je neuron

Abychom pochopili působení kratomu v mozku, musíme nejdřív pochopit základní jednotku nervového systému: neuron.

Neuron je nervová buňka. Je to specializovaná buňka, která umí přijímat, zpracovávat a předávat informace. Mozek, mícha a nervy jsou tvořené obrovskými sítěmi neuronů. Tyto sítě umožňují vnímání, pohyb, myšlení, paměť, emoce, bolest, spánek i rozhodování.

Neuron si můžeme představit jako elektricko-chemický komunikační kabel. Elektrický proto, že signál se uvnitř neuronu šíří jako elektrická změna. Chemický proto, že mezi neurony se signál často předává pomocí chemických látek.

Neuron má několik hlavních částí:

Následující tabulka přehledně vysvětluje základní části neuronu, jejich jednoduchý význam a funkci při přenosu nervových signálů v mozku.

Neuron funguje zjednodušeně takto:

1. Přijme signály na dendritech.
2. Tělo buňky tyto signály vyhodnotí.
3. Pokud je signál dostatečně silný, vznikne elektrický impulz.
4. Tento impulz putuje axonem.
5. Na konci axonu se uvolní chemické látky.
6. Tyto chemické látky ovlivní další neuron.

Příklad: když sáhnete na něco horkého, nervové buňky v kůži zachytí bolestivý podnět. Signál putuje přes nervy do míchy a mozku. Mozek ho vyhodnotí jako bolest a zároveň vyšle signál, abyste ruku rychle stáhli.

Kratom do této komunikace nezasahuje tak, že by „vypnul mozek“. Spíše mění pravděpodobnost, sílu a způsob, jakým některé neurony posílají signály dál. To může změnit například bolest, klid, stres nebo motivaci.

 

 

Jak spolu neurony komunikují

Neurony spolu komunikují pomocí kombinace elektrických a chemických signálů.

Uvnitř neuronu se informace často šíří jako elektrický impulz. Tento impulz se nazývá akční potenciál. Akční potenciál je krátká elektrická změna na membráně neuronu. Membrána je tenká hranice buňky, která odděluje vnitřek buňky od jejího okolí.

Představme si axon jako dlouhý kabel. Akční potenciál je elektrická vlna, která po tomto kabelu běží. Nejde ale o elektřinu úplně stejnou jako v zásuvce. V neuronu vzniká elektrický signál pohybem nabitých částic, hlavně iontů sodíku, draslíku, vápníku a chloridu.

Když elektrický signál dorazí na konec axonu, dostane se do oblasti zvané axonové zakončení. Tam neuron neuvolní elektrický proud přímo do dalšího neuronu. Většinou uvolní chemické látky zvané neurotransmitery.

Neurotransmiter je chemický posel nervového systému. Je to látka, kterou neuron uvolní, aby předal zprávu další buňce. Mezi známé neurotransmitery patří například:

Následující tabulka stručně vysvětluje hlavní neurotransmitery v mozku a jejich zjednodušenou roli při regulaci nálady, motivace, spánku, bolesti, pozornosti a nervové aktivity.

Mezi dvěma neurony je malá mezera. Tato mezera se nazývá synaptická štěrbina. Celé místo, kde jeden neuron komunikuje s druhým, se nazývá synapse.

Proces komunikace v synapsi vypadá takto:

1. Elektrický signál dorazí na konec prvního neuronu.
2. První neuron uvolní neurotransmitery.
3. Neurotransmitery přejdou přes synaptickou štěrbinu.
4. Navážou se na receptory druhého neuronu.
5. Druhý neuron změní svou aktivitu.

Receptor si můžeme představit jako zámek a neurotransmiter jako klíč. Když správný klíč zapadne do správného zámku, buňka dostane zprávu: „aktivuj se“, „utlum se“, „uvolni další látku“, „přestaň něco uvolňovat“ nebo „změň svou citlivost“.

Důležité je, že neuronální komunikace není jen jednoduché „zapnuto/vypnuto“. Spíše jde o neustálé nastavování pravděpodobnosti. Některé signály neuron aktivují, jiné ho tlumí. Mozek pracuje jako obrovská síť vyvažujících se signálů.

Kratom může do této sítě zasahovat tím, že jeho alkaloidy napodobí nebo změní působení některých přirozených chemických signálů, hlavně v opioidním systému.

 

 

Co jsou receptory

Receptory jsou bílkovinné struktury na povrchu buněk nebo uvnitř buněk. Bílkovina je velká molekula, která v těle plní určitou funkci. Receptor funguje jako přijímač chemického signálu.

Když se na receptor naváže vhodná látka, receptor změní svůj tvar nebo aktivitu a předá buňce informaci. Tím může spustit celou řadu dějů uvnitř buňky.

Jednoduchá analogie:

• receptor = zámek,
• látka, která se na něj váže = klíč,
• buňka = místnost za dveřmi,
• buněčná reakce = to, co se stane po otevření nebo zablokování dveří.

Různé receptory mají různé funkce. Některé zvyšují aktivitu neuronu, jiné ji snižují. Některé ovlivňují bolest, jiné spánek, náladu, pohyb, paměť nebo hormony.

U receptorů se často používají pojmy agonista, antagonista a parciální agonista.

Agonista

Agonista je látka, která se naváže na receptor a aktivuje ho. Je to jako klíč, který zapadne do zámku a dveře otevře.

Příklad: tělu vlastní endorfin se může navázat na opioidní receptor a aktivovat ho. Tím může snížit vnímání bolesti a navodit pocit úlevy.

Antagonista

Antagonista je látka, která se na receptor naváže, ale neaktivuje ho. Zároveň brání jiným látkám, aby receptor aktivovaly. Je to jako klíč, který zámek ucpe, ale dveře neotevře.

Příklad: některé léky dokážou blokovat opioidní receptory, takže na ně opioidy nemohou plně působit.

Parciální agonista

Parciální agonista je látka, která receptor aktivuje jen částečně. Je to jako klíč, který dveře neotevře dokořán, ale jen napůl.

To je velmi důležité pro pochopení kratomu. Mitragynin se často popisuje jako látka, která na některých opioidních receptorech nepůsobí jako plný agonista, ale spíše jako parciální agonista nebo jako látka s kontextově odlišným účinkem.

Následující tabulka jednoduše vysvětluje rozdíl mezi agonistou, parciálním agonistou a antagonistou podle toho, jak tyto látky působí na receptory v nervové soustavě.

U skutečné biologie je situace složitější, protože receptor není jen jeden zámek a látka není jen jeden klíč. Jeden receptor může spouštět více vnitrobuněčných signálních cest. Některé látky mohou jednu cestu aktivovat silněji a jinou slaběji. Tomu se říká funkční selektivita nebo biased agonism, což vysvětlíme v části o mitragyninu.

 

Co je opioidní receptor

Opioidní receptory jsou receptory v nervovém systému, které se podílejí hlavně na regulaci bolesti, stresu, nálady, odměny a tělesné pohody.

Slovo „opioidní“ neznamená, že receptor existuje jen kvůli drogám nebo lékům. Tělo má vlastní přirozený opioidní systém. Tento systém používá látky, které si tělo samo vytváří, například endorfiny.

Endorfiny jsou tělu vlastní chemické látky, které se vážou na opioidní receptory. Uvolňují se například při bolesti, stresu, fyzické námaze, smíchu nebo po intenzivním výkonu. Pomáhají tlumit bolest a vytvářet pocit úlevy.

Opioidní receptory jsou součástí přirozeného systému, který odpovídá na otázky:

• Jak silně vnímáme bolest?
• Jak moc cítíme úlevu?
• Jak mozek vyhodnocuje odměnu?
• Jak se tělo uklidní po stresu?
• Jak se nastavuje emoční rovnováha?

Existuje více typů opioidních receptorů. Nejčastěji se mluví o třech hlavních:

Následující tabulka přehledně vysvětluje základní typy opioidních receptorů v mozku a nervové soustavě: μ-opioidní receptor, δ-opioidní receptor a κ-opioidní receptor.

Nejdůležitější pro kratom je hlavně μ-opioidní receptor, často označovaný jako MOR z anglického „mu opioid receptor“.

Proč je μ-opioidní receptor tak důležitý

μ-opioidní receptor je důležitý, protože jeho aktivace může:

• tlumit bolest,
• vyvolávat pocit úlevy,
• měnit náladu,
• ovlivňovat systém odměny,
• nepřímo zvyšovat dopaminovou signalizaci v některých mozkových okruzích,
• při opakované aktivaci přispívat ke vzniku tolerance a závislosti.

Dopamin je neurotransmiter, který souvisí s motivací, učením, očekáváním odměny a zaměřením chování na cíl. Neznamená jednoduše „hormon štěstí“. Přesnější je říct, že dopamin pomáhá mozku vyhodnotit, co je důležité, co má smysl opakovat a kam zaměřit energii.

Když látka ovlivní μ-opioidní receptor, může tím nepřímo změnit dopaminové okruhy. Proto některé látky působící na opioidní systém mohou vyvolávat příjemné pocity, motivaci, úlevu nebo touhu látku znovu použít.

 

 

Jak mitragynin působí na neurony

Mitragynin je hlavní alkaloid kratomu. V mozku a nervovém systému může interagovat s více typy receptorů, ale pro hlavní účinky kratomu je zásadní jeho vztah k opioidním receptorům, zejména k μ-opioidnímu receptoru.

Mitragynin se často popisuje jako parciální agonista nebo jako funkčně selektivní ligand na opioidních receptorech.

To zní složitě, proto si to rozebereme.

Co znamená, že mitragynin je parciální agonista

Parciální agonista je látka, která receptor aktivuje, ale ne naplno. U μ-opioidního receptoru to znamená, že mitragynin může receptor zapnout jen částečně, ne stejně jako silný plný agonista.

Přirovnání:

• plný agonista = otočí knoflík hlasitosti na maximum,
• parciální agonista = otočí knoflík jen na část výkonu,
• antagonista = knoflík zablokuje a nedovolí ho otočit.

To může vysvětlovat, proč se účinky mitragyninu částečně podobají opioidním účinkům, ale nejsou totožné s účinky klasických silných opioidů.

Co znamená funkční selektivita neboli biased agonism

Funkční selektivita znamená, že jedna látka může receptor aktivovat určitým způsobem, ale ne jiným.

Receptor není jednoduché tlačítko s jednou funkcí. Je to spíš jako ovládací panel, který může spouštět více různých vnitrobuněčných cest. Některé látky mohou preferovat jednu cestu a druhou aktivovat méně.

U opioidních receptorů se často mluví hlavně o dvou typech signálních cest:

1. G-proteinová signalizace — jedna z hlavních cest, přes kterou opioidní receptory ovlivňují aktivitu neuronu.
2. β-arrestinová signalizace — jiná cesta, která se může podílet na regulaci receptoru, jeho vypínání, vnitřním zpracování a u některých látek i na nežádoucích účincích.

Velmi jednoduše: mitragynin a příbuzné látky mohou některé signální cesty přes opioidní receptor aktivovat jinak než klasické opioidy. To je důvod, proč se někdy označují jako „atypické“ opioidně působící látky.

Je ale důležité dodat: „atypický“ neznamená „bez rizika“. I látka s odlišným mechanismem může vést k toleranci, závislosti a abstinenčním příznakům, pokud opakovaně zasahuje do systémů bolesti, odměny a stresu.

Jak aktivace opioidního receptoru mění neuron

Když se mitragynin naváže na μ-opioidní receptor, receptor změní svou aktivitu a spustí signál uvnitř neuronu. Výsledek může být například:

• snížení uvolňování některých neurotransmiterů,
• snížení přenosu bolestivých signálů,
• změna citlivosti neuronů na stres,
• změna nálady a pocitu úlevy,
• nepřímé ovlivnění dopaminového systému.

U mnoha opioidních receptorů platí, že jejich aktivace má tlumivý efekt na přenos signálu. To neznamená, že celý mozek je tlumený. Znamená to, že v určitých drahách se sníží pravděpodobnost, že neuron uvolní další chemické signály.

Příklad: pokud se sníží uvolňování neurotransmiterů v dráze, která přenáší bolest, člověk může bolest vnímat méně intenzivně. Bolestivý podnět může stále existovat, ale mozek ho zpracuje jinak.

Krok za krokem: cesta mitragyninu do mozku

• Mitragynin se dostane do těla.
  Nejčastěji po požití kratomového prášku, kapslí, čaje nebo extraktu. Látky se dostanou do trávicího systému.
• Vstřebá se do krve.
  Přes sliznici trávicího traktu se část mitragyninu dostane do krevního oběhu. Krev funguje jako dopravní síť těla.
• Dostane se k mozku.
  Krev přivádí látku k mozkovým cévám.
• Překoná hematoencefalickou bariéru.
  Hematoencefalická bariéra je ochranná bariéra mezi krví a mozkem. Funguje jako velmi přísná kontrolní brána. Nepropustí do mozku všechno, co je v krvi. Některé látky ale projít dokážou. Mitragynin je dostatečně lipofilní, tedy rozpustný v tucích, aby se do centrálního nervového systému dostal.
• Naváže se na receptory na neuronech.
  V mozku se může vázat na určité receptory, hlavně opioidní, ale i jiné receptorové systémy.
• Změní aktivitu neuronů.
  Receptor po navázání látky spustí v buňce signální děje. Ty mohou změnit uvolňování neurotransmiterů nebo citlivost neuronu.
• Výsledkem je změna prožívání.
  Člověk může subjektivně cítit menší bolest, větší klid, lepší náladu, motivaci, focus nebo naopak útlum.

Je důležité chápat, že subjektivní účinek není přímý „pocit z receptoru“. Člověk necítí receptor. Člověk cítí výsledek změny aktivity celých neuronálních okruhů.

 

 

Jak 7-hydroxymitragynin působí na neurony

7-hydroxymitragynin je alkaloid příbuzný mitragyninu. V přirozeném listu kratomu bývá obvykle přítomen v menším množství, ale na μ-opioidních receptorech může být výrazně účinnější.

To znamená, že i malé množství může mít významný farmakologický efekt. Farmakologický efekt znamená měřitelný účinek látky na organismus — například změnu receptorové aktivity, přenosu bolesti nebo chování.

7-hydroxymitragynin může silněji přispívat k:

• analgetickým účinkům, tedy tlumení bolesti,
• pocitu úlevy,
• opioidně podobným účinkům,
• riziku tolerance,
• riziku fyzické závislosti,
• abstinenčním příznakům při vysazení.

Analgetický znamená tlumící bolest. Analgetikum je látka, která snižuje vnímání bolesti.

Problém u 7-hydroxymitragyninu spočívá v tom, že vyšší aktivita na opioidních receptorech může znamenat i vyšší biologický tlak na adaptaci mozku. Jinými slovy: pokud je receptorový systém opakovaně silně aktivován, mozek se tomu začne přizpůsobovat. Tato adaptace je základem tolerance a fyzické závislosti.

Prakticky řečeno: mitragynin je hlavní látka běžného kratomového listu, zatímco 7-hydroxymitragynin je látka, která může být méně zastoupená, ale silnější na opioidních receptorech. Proto je velký rozdíl mezi běžným rostlinným práškem a koncentrovanými produkty, extrakty nebo produkty obohacenými o 7-hydroxymitragynin.

 

Jak kratom ovlivňuje bolest

Abychom pochopili, proč kratom může subjektivně snižovat bolest, musíme si nejprve vysvětlit, jak bolest putuje nervovým systémem.

Bolest začíná často na periferii těla — například v kůži, svalech, kloubech nebo vnitřních orgánech. Tam jsou nervová zakončení, která dokážou zachytit poškození nebo ohrožení tkáně. Tato nervová zakončení se nazývají nociceptory.

Nociceptor je receptor nebo nervové zakončení, které zachycuje potenciálně škodlivé podněty, například teplo, tlak, poranění nebo zánětlivé chemické látky.

Cesta bolesti zjednodušeně vypadá takto:

1. V těle vznikne bolestivý podnět.
2. Nociceptory ho zachytí.
3. Signál putuje periferním nervem do míchy.
4. V míše se signál přepojí na další neurony.
5. Signál pokračuje do mozku.
6. Mozek ho vyhodnotí jako bolest.

Bolest tedy není jen signál z těla. Bolest je výsledek zpracování signálu mozkem. Proto může stejný podnět bolet různě podle stresu, únavy, pozornosti, emocí nebo předchozí zkušenosti.

Opioidní receptorový systém umí přenos bolesti tlumit na více úrovních:

• v míše,
• v mozkovém kmeni,
• v centrech emocí,
• v oblastech, které hodnotí význam bolesti.

Když se aktivují μ-opioidní receptory, může se snížit uvolňování neurotransmiterů, které přenášejí bolestivý signál. Zároveň se může změnit to, jak mozek bolest emočně hodnotí. Člověk pak nemusí cítit jen „méně bolesti“, ale také „menší utrpení z bolesti“.

To je důležitý rozdíl. Bolest má dvě složky:

Následující tabulka jednoduše vysvětluje dvě hlavní složky bolesti: senzorickou složku, která popisuje vlastnosti bolesti, a emoční složku, která určuje, jak nepříjemně bolest člověk prožívá.

Kratom může přes opioidní receptorový systém ovlivňovat obě složky. Může tedy změnit nejen intenzitu bolesti, ale i její emoční naléhavost.

Je ale zásadní zdůraznit: kratom obvykle neodstraňuje příčinu bolesti. Pokud bolí koleno kvůli zánětu, úrazu nebo přetížení, kratom může změnit vnímání bolesti, ale neznamená to, že opravil tkáň. To může být rizikové, protože člověk může bolest méně vnímat a přetěžovat problémové místo dál.

 

 

Jak kratom ovlivňuje náladu, klid a stres

Opioidní systém nesouvisí jen s bolestí. Je také součástí systému, který reguluje pocit bezpečí, úlevy, sociální pohody, stresu a odměny.

Když tělo uvolňuje endorfiny, nemusí jít jen o bolest. Endorfinový systém se může zapojit i při fyzické námaze, smíchu, sociálním kontaktu nebo po překonání stresu. Proto se opioidní systém někdy dá chápat jako systém „úlevy“.

Kratom může tento systém ovlivnit zvenčí. Když se mitragynin nebo 7-hydroxymitragynin navážou na opioidní receptory, mohou změnit aktivitu okruhů, které souvisejí se stresem a emočním napětím.

Člověk pak může subjektivně cítit:

• klid,
• menší napětí,
• menší emoční bolest,
• lepší náladu,
• pocit úlevy,
• snazší fungování v běžných situacích.

Tento efekt ale nemusí být u každého stejný. U někoho může převažovat uvolnění, u jiného ospalost, u dalšího podrážděnost nebo neklid.

Proč?

Protože výsledný účinek závisí na rovnováze více systémů:

• opioidního systému,
• dopaminového systému,
• noradrenalinového systému,
• serotoninového systému,
• GABA a glutamátu,
• aktuální únavy,
• dávky,
• tolerance,
• psychického stavu.

Noradrenalin je neurotransmiter související s bdělostí, pozorností a stresovou reakcí. Když je ho v určitých okruzích více, člověk může být aktivnější, ale také napjatější. Když se jeho aktivita změní, může se změnit i pocit klidu nebo podrážděnosti.

GABA je hlavní tlumivý neurotransmiter v mozku. Pomáhá brzdit nadměrnou aktivitu neuronů. Glutamát je naopak hlavní excitační, tedy aktivační neurotransmiter. Mozek potřebuje rovnováhu mezi brzdou a plynem.

Kratom může u některých lidí působit jako snížení „vnitřního hluku“. Pokud člověka bolí tělo, je ve stresu nebo je emočně přetížený, úleva od těchto signálů může být subjektivně vnímána jako lepší nálada a větší klid.

Riziko je, že mozek se na tento zvenčí dodaný pocit úlevy může začít adaptovat. Pokud člověk pravidelně používá látku k regulaci stresu, nervový systém si může zvyknout, že část regulace přichází zvenčí. Při vysazení pak může být stres, podráždění a úzkost dočasně silnější než předtím.

 

Proč kratom může mít stimulační účinek

Někteří lidé popisují po kratomu lepší soustředění, motivaci nebo pracovní „stimulaci".

Jeho subjektivní účinek může vznikat kombinací několika efektů:

Snížení bolesti

Pokud člověka něco bolí, část pozornosti je neustále zabraná bolestí. Když se bolest sníží, mozek má více kapacity věnovat se práci, učení nebo konverzaci.

Příklad: člověk s bolestí zad se nemůže soustředit na počítač. Pokud se bolest subjektivně sníží, může mít pocit, že se mu „vrátil focus“.

Snížení stresu

Stres zabírá kognitivní kapacitu. Kognitivní kapacita znamená mentální prostor pro myšlení, plánování a rozhodování. Pokud kratom sníží subjektivní napětí, člověk může mít pocit větší mentální čistoty.

Subjektivní zvýšení motivace

Přes nepřímé ovlivnění dopaminových okruhů může dojít ke změně motivace. Dopamin neznamená jen radost, ale spíše signál důležitosti a ochoty něco udělat. Pokud se změní dopaminová signalizace, člověk může mít pocit, že se mu do činností chce víc.

Mírná aktivace při nižších dávkách

U některých lidí mohou nižší dávky kratomu působit subjektivně více aktivačně. To může souviset s kombinací opioidních, adrenergních a dalších účinků. Neznamená to ale, že kratom je bezpečný stimulant. Jeho účinek se může při vyšších dávkách posunout směrem k útlumu.

Snížení emočního odporu

Někdy člověk neodkládá práci proto, že by neměl energii, ale protože cítí stres, odpor nebo nepříjemné napětí. Pokud látka sníží tento emoční odpor, může se zdát, že zlepšuje soustředění.

 

Jak vzniká tolerance

Tolerance znamená, že stejná dávka látky má po čase slabší účinek než dříve. Člověk pak může mít tendenci dávku zvyšovat, aby dosáhl stejného efektu.

Tolerance vzniká proto, že mozek se snaží udržovat rovnováhu. Tato rovnováha se nazývá homeostáza.

Homeostáza znamená schopnost organismu udržovat vnitřní stabilitu. Tělo neustále vyrovnává teplotu, hladinu cukru, krevní tlak, kyselost krve i aktivitu nervového systému. Když do systému opakovaně vstupuje látka, která posouvá aktivitu receptorů jedním směrem, mozek se tomu snaží přizpůsobit.

Představme si mozek jako místnost s termostatem. Pokud do místnosti opakovaně přidáváte externí topení, termostat se může přenastavit tak, aby topil méně. Když pak externí topení vypnete, místnost je najednou studená. Podobně se mozek přizpůsobuje opakované aktivaci receptorů.

U kratomu může tolerance vznikat hlavně kvůli opakovanému ovlivňování opioidních receptorů a souvisejících neuronálních okruhů.

Desenzitizace receptorů

Desenzitizace receptorů znamená snížení citlivosti receptoru. Receptor je pořád přítomný, ale na stejný podnět reaguje méně.

Přirovnání: když někdo dlouho zvoní na zvonek, po čase si na zvuk zvyknete a reagujete méně. Zvonek pořád funguje, ale váš systém ho přestane brát tak vážně.

U receptorů to znamená, že opakovaná aktivace může vést k tomu, že buňka sníží odpověď na stejnou látku.

Downregulace receptorů

Downregulace receptorů znamená, že buňka sníží počet dostupných receptorů nebo je stáhne z povrchu buňky dovnitř.

Přirovnání: pokud do firmy chodí příliš mnoho telefonátů, firma může snížit počet aktivních telefonních linek, aby nebyla zahlcená. U neuronu se může stát něco podobného: pokud je receptor příliš často aktivovaný, buňka omezí jeho dostupnost.

Výsledek: stejná dávka látky aktivuje méně receptorů nebo vyvolá slabší odpověď.

Změna citlivosti neuronálních okruhů

Tolerance není jen otázka jednoho receptoru. Mozek je síť. Když se opakovaně mění aktivita jedné části sítě, přizpůsobí se i jiné části.

Například:

• okruhy bolesti mohou zvýšit citlivost,
• stresové systémy mohou být aktivnější,
• dopaminové okruhy mohou reagovat méně výrazně,
• spánkové okruhy se mohou přenastavit,
• emoční regulace může být více závislá na přítomnosti látky.

To je důvod, proč tolerance nemusí být stejná u všech účinků.

Proč se tolerance netýká všech účinků stejně

Některý člověk může zjistit, že analgetický účinek slábne rychle, ale sedativní účinek zůstává. Jiný může ztratit euforii nebo motivaci, ale pořád cítí nevolnost. To se děje proto, že různé účinky jsou zprostředkované různými okruhy a receptory.

Účinky kratomu nejsou jedna věc. Jsou to různé efekty:

• tlumení bolesti,
• změna nálady,
• úleva od stresu,
• útlum,
• nevolnost,
• zácpa,
• změna spánku,
• změna motivace.

Každý z těchto efektů může mít jinou rychlost tolerance.

Proč člověk potřebuje vyšší dávku

Pokud se receptorový systém stane méně citlivým, původní dávka už nevyvolá stejnou odpověď. Člověk pak může zvýšit dávku, aby receptorovou aktivitu opět posunul na dřívější úroveň.

Tím ale vzniká začarovaný kruh:

1. Látka aktivuje receptorový systém.
2. Mozek se přizpůsobí.
3. Stejná dávka působí méně.
4. Člověk zvýší dávku.
5. Mozek se přizpůsobí znovu.
6. Riziko závislosti a abstinenčních příznaků roste.

Tolerance je tedy projevem toho, že mozek není pasivní. Mozek se aktivně brání dlouhodobému vychýlení rovnováhy.

 

 

Proč vznikají abstinenční příznaky

Abstinenční příznaky vznikají tehdy, když si nervový systém zvykl na pravidelnou přítomnost látky a tato látka najednou chybí.

Při pravidelném užívání kratomu se mozek může přizpůsobit tomu, že opioidní a související systémy jsou opakovaně aktivované zvenčí. Když pak člověk kratom náhle vysadí, receptorové systémy, neurotransmitery a stresové okruhy nejsou okamžitě zpět v původním nastavení.

Jinými slovy: mozek byl určitou dobu nastavený na režim „látka je přítomná“. Když látka zmizí, vznikne dočasná nerovnováha.

Co se děje v mozku při vysazení

Při dlouhodobém užívání se mozek může adaptovat například takto:

• receptory jsou méně citlivé,
• některé signální dráhy jsou utlumené,
• jiné kompenzační systémy jsou zesílené,
• stresová osa je přenastavená,
• spánkové mechanismy jsou narušené,
• dopaminová signalizace je méně stabilní.

Stresová osa je systém propojující mozek, hormonální řízení a nadledviny. Často se označuje jako HPA osa. HPA osa zahrnuje hypothalamus, hypofýzu a nadledviny. Řídí reakci těla na stres, včetně uvolňování stresových hormonů.

Když látka, která pomáhala tlumit bolest, stres nebo napětí, najednou chybí, mohou se tyto systémy dočasně přehoupnout na opačnou stranu.

Proč vzniká podrážděnost a úzkost

Opioidní systém se podílí na pocitu úlevy a bezpečí. Pokud byl dlouhodobě aktivován zvenčí, mozek může po vysazení dočasně hůř vytvářet pocit klidu vlastními silami.

Výsledkem může být:

• podrážděnost,
• vnitřní neklid,
• úzkost,
• plačtivost,
• emoční přecitlivělost.
  
  

Proč vzniká nespavost

Spánek je řízen rovnováhou více systémů: GABA, glutamátu, orexinu, serotoninu, noradrenalinu, melatoninu a dalších. Pokud byl nervový systém dlouhodobě ovlivňován látkou, vysazení může vyvolat stav zvýšené aktivace.

Člověk může být unavený, ale mozek se nedokáže vypnout. To je typický paradox abstinenčního stavu: tělo je vyčerpané, ale nervový systém je přebuzený.

Proč vznikají bolesti

Pokud kratom tlumil bolestivé signály, vysazení může způsobit, že bolest je vnímána silněji. Někdy se může objevit i bolest svalů, kloubů nebo hlavy.

Důvodem může být:

• návrat původní bolesti,
• zvýšená citlivost nervového systému,
• nižší aktivita přirozeného opioidního systému,
• stres a špatný spánek, které bolest zesilují.
  
  

Proč vzniká zimnice, pocení a teplotní rozhození

Autonomní nervový systém řídí automatické funkce těla, například pocení, tep, trávení nebo regulaci teploty. Autonomní znamená, že ho většinou neovládáme vůlí.

Při vysazení může být autonomní nervový systém rozkolísaný. To se může projevit jako:

• zimnice,
• pocení,
• návaly horka,
• třes,
• zrychlený tep,
• pocit vnitřního napětí.
  
  

Proč vzniká průjem nebo trávicí potíže

Opioidní receptory nejsou jen v mozku. Jsou také ve střevech. Aktivace opioidních receptorů ve střevech může zpomalovat trávení a vést k zácpě.

Když látka po pravidelném užívání zmizí, střeva mohou reagovat opačně — zvýšenou aktivitou. Proto se při vysazení opioidně působících látek může objevit průjem, křeče nebo nevolnost.

Proč vzniká únava a ztráta motivace

Dopaminový systém se podílí na motivaci a schopnosti cítit, že nějaká činnost stojí za námahu. Pokud byl opakovaně ovlivňován přes opioidní systém, po vysazení může být dočasně méně stabilní.

Člověk pak může cítit:

• únavu,
• prázdno,
• nízkou motivaci,
• neschopnost se radovat,
• problém začít s úkoly.

Tento stav neznamená, že je mozek „zničený“. Znamená, že se znovu přenastavuje. Stabilizace ale může nějakou dobu trvat a u lidí s dlouhodobým nebo vysokým užíváním může být vhodné řešit vysazování s lékařem nebo adiktologem.

 

Bezpečnostní poznámka

Kratom může mít reálné účinky na nervový systém, a proto může mít i reálná rizika. To, že jde o rostlinný produkt, neznamená automaticky, že je bezpečný.

Důležité body:

• Pravidelné užívání může vést k toleranci, tedy potřebě vyšší dávky pro stejný efekt.
• Pravidelné užívání může vést k závislosti, tedy stavu, kdy tělo a mozek začnou s látkou počítat jako s běžnou součástí fungování.
• Při vysazení se mohou objevit abstinenční příznaky, například podrážděnost, úzkost, nespavost, bolesti, pocení, zimnice, průjem, únava nebo neklid.
• Kombinace kratomu s alkoholem, benzodiazepiny, opioidy, sedativy nebo jinými tlumivými látkami může být nebezpečná, protože se mohou sčítat tlumivé účinky na nervový systém. Výsledný efekt může způsobit zástavu srdce a následnou smrt.
• Zvláštní opatrnost je na místě u extraktů, koncentrovaných produktů a produktů s vysokým obsahem 7-hydroxymitragyninu.
• Při dlouhodobém užívání, zvyšování dávek, ztrátě kontroly nebo obtížném vysazování je vhodné obrátit se na lékaře, psychiatra, adiktologa nebo odbornou adiktologickou službu.

Tento text je vzdělávací. Nenahrazuje lékařskou diagnostiku, léčbu ani individuální doporučení. Pokud člověk řeší bolest, úzkost, nespavost, závislost nebo abstinenční příznaky, měl by situaci řešit s odborníkem.

 

Časté otázky o působení kratomu na mozek

Jak kratom působí na mozek?

Kratom působí hlavně přes alkaloidy mitragynin a 7-hydroxymitragynin, které ovlivňují opioidní receptory a další signální systémy v nervové soustavě. Tím mohou měnit vnímání bolesti, náladu, klid, motivaci nebo soustředění.

Působí kratom na opioidní receptory?

Ano. Některé látky obsažené v kratomu se vážou na opioidní receptory, zejména na μ-opioidní receptor. Neznamená to ale, že kratom působí úplně stejně jako klasické opioidy.

Proč může kratom ovlivnit soustředění?

Subjektivní pocit soustředění může souviset se změnou vnímání stresu, bolesti, únavy a s nepřímým vlivem na neurotransmiterové systémy, například dopaminový a adrenergní systém.

Proč vzniká tolerance na kratom?

Při opakovaném užívání se nervový systém přizpůsobuje pravidelné aktivaci receptorů. Receptory a signální dráhy mohou být méně citlivé, takže stejná dávka časem vyvolá slabší účinek.

Může mít kratom abstinenční příznaky?

U pravidelného užívání ano. Pokud si nervový systém zvykne na pravidelnou přítomnost látky, náhlé vysazení může vést k dočasné nerovnováze, která se může projevit podrážděností, nespavostí, bolestmi, únavou nebo dalšími příznaky.